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【摘要】 目的 研究尼扎替丁在大鼠肠道中的吸收机理。方法 运用大鼠原位肠灌注模型，采用高效液相色谱法测定肠灌注液中药物和酚红的浓度，计算尼扎替丁在各部位的吸收参数。结果 尼扎替丁在全肠段均有吸收，但吸收都较差，吸收速率常数为十二指肠>回肠>空肠>结肠，不同浓度尼扎替丁循环时，吸收参数无统计学差异。结论 尼扎替丁在大鼠肠道内的吸收呈现一级吸收动力学特征，其吸收机理为被动扩散。
【关键词】 尼扎替丁； 在体肠吸收； 高效液相色谱； 吸收机理
【Abstract】 Objective To study the absorption mechanism of Nizatidine in intestine of rats.Methods The model of in situ intestinal perfusion was applied in this research and HPLC method was established to determine the concentration of Nizatidine and phenolsulfonphthalein in the perfusate in order to calculate the absorption parameter of Nizatidine.Results Nizatidine was poorly absorbed,and the comparison of Ka in different segments is as follows:duodenum>ileum>jejunal>colon.There was no significant difference of absorption parameters.Conclusion Nizatidine complied with the first order absorption kinetics and the absorption mechanism of Nizatidine is passive transport.
【Key words】 Nizatidine； in situ intestinal perfusion； HPLC； absorption mechanism
尼扎替丁（Nizatidine）是一种新型组胺H2受体拮抗剂，竞争性地与组胺H2受体相结合，可逆性地抑止其功能，从而抑制胃酸分泌。临床上广泛用于治疗消化性溃疡、胃食管返流性疾病且无明显毒副作用［1］，显示较好疗效。研究该药在肠道各段地吸收特征对于进一步开发NZTD新型给药系统有重要意义。
本实验采用大鼠原位肠灌注模型，对NZTD的吸收动力学进行研究。
1 实验部分
1.1 仪器、试药与动物
DDB320多功能恒流泵（浙江象山生化电子仪器厂）； LC10Avp液相色谱仪（包括APD10Avp紫外检测器、CTO10Asvp柱温箱，日本岛津公司）； Anke TGL16G高速离心机（上海安亭）。尼扎替丁原料药（批号：060714，来源：自制）； 尼扎替丁对照品（批号：061108，来源：自制）； KrebsRinger’s营养液（简称KR液，pH 7.4）； SD大鼠，♂，220～250g（四川大学动物中心）。
1.2 循环液中尼扎替丁和酚红的含量测定方法
1.2.1 色谱条件 Diamonsil C18色谱柱（200mm×4.6 mm，5 μm），流动相为甲醇0.05 mol·L1乙酸铵缓冲液（3.88 g 乙酸铵中加入5 ml三乙胺，加水至1 ×103 ml，乙酸调pH 6.7）（51 : 49），流速1.0 ml·min [1] [2] [3] 下一页 |
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