浅谈非甾体解热镇痛药的发展与展望 |
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【 论文 关键词】非甾体解热镇痛药; 发展 概况;特点;展望
【论文摘要】解热镇痛类药物包括传统的非甾体类抗炎药(COX-1抑制剂)、非传统的非甾体类抗炎药(COX-2抑制剂和一氧化氮释放型NSAIDs)。本文介绍了NSAIDs的发展状况,各类型NSAIDs的作用机制和临床特点。并指出在今后的一段时期内,研究COX-2选择性抑制剂仍是主攻方向,而且开发NO-NSAIDs也会成为降低NSAIDs的不良反应,增加其疗效的途径之一。 本文由中国论文联盟理学 作用;②具有更低的毒性。评价NO-NSAID抑制结肠癌 细胞生长的研究显示,多数NO-NSAID的抑制结肠癌细胞生长能力是母药NSAID的10~20倍[4]。 本文由中国论文联盟WWW.LWLM.COM收集整理。 3.2 NO-NSAID在治疗阿尔茨海默病中的应用: NSAID具有抑制炎性细胞因子的作用,长期服用可延缓AD 发展 ,但严重的胃肠道不良反应且治疗效果不理想限制了其进一步的应用。NO在脑部具有抑制与AD相关的IL-1、IL-6)等炎性细胞因子增多的作用,并能够抑制小神经胶质细胞的激活,将NO与NSAID偶联以后,可以提高其疗效同时降低其严重的胃肠道不良反应,从而发挥出NO与NSAID在治疗AD方面的协同作用。 3.3 NO-NSAID在治疗糖尿病中的应用: NCX-4016是NO-NSAID中最有特点的一类,它可抑制糖尿病动物核因子-κB的活性,有保护糖尿病小鼠心脏的能力,也能逆转动脉高血压和胰岛素耐受。研究12名胰岛素耐受的肥胖患者发现,NCX-4016能降低胰岛功能亢进和胰岛素耐受,提高血糖对胰岛素的应答。 NO-NSAID是近年来抗炎药物研究的重大进展,然而由于NO具有多种生理功能,开发单一调节某种生理功能的NO供体显得十分困难,因此NO的靶向释放是NO供体型药物今后所面临的挑战性问题[5]。 4 结语 NSAIDs类药物经过一个多世纪的发展和对其机制研究的逐渐深入,已开发出COX-2抑制剂NO释放型NSAIDs,从而减轻了其副作用,增加了NSAIDs类药物的多效性。尽管目前部分药物的临床疗效还不够理想,但COX-2选择性抑制剂和NO释放型NSAIDs仍是NSAIDs类药物研究的热点,并且已在临床应用中显示了巨大的潜力。 参考 文献 [1]陈新谦,金有豫.新编药物学(第15版)[M].北京:人民卫生出版社,2003:150 [2]刘漫.国内外解热镇痛药发展概况[J].医药研究,2004,3(40):50 [3] 刘富佳,田丁.非甾体抗炎药致急性粒细胞缺乏4例[J]. 中国 处方药,2003,7(7):61-62[4] 李战,黄海燕.NO偶联双氯芬酸衍生物抗炎、镇痛、解热作用实验研究[J].药学进展,2004,28(11):507 [5] 陈妙英.解热镇痛药的再评价[J].中国处方药,2003,7(7):61-62 |
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