| 辣椒碱纳米乳注射剂的制备及其体外评价 |
|
|
|
|
作者：卢秀霞 龙晓英 丁钢 袁飞 陈金爱 陈秋伟 张海龙
【摘要】 目的 研究辣椒碱纳米乳注射剂的处方和制备工艺，并对其质量进行评价。方法 以外观、粒径、包封率为指标，通过单因素试验筛选处方成分，包括油相、乳化剂、助乳化剂组成及比例，同时优化制备工艺。结果 优选得辣椒碱纳米乳处方组成为：中链脂肪酸三甘油酯∶吐温80∶豆磷脂∶丙二醇的质量比为1.5∶2.5∶1.25∶1.5;所制得纳米乳滴平均粒径6.16 nm，多分散系数0.307，包封率85.22％。结论 制得的辣椒碱纳米乳制备工艺简单，并符合纳米乳主要指标要求。
【关键词】 辣椒碱 纳米乳 粒径 含量测定 包封率
辣椒碱（capsaicin）是辣椒辛辣物质和具有药物活性的主要成分［1］。纯辣椒碱为白色针状晶体，熔点65～66 ℃；易溶于甲醇、乙醇、三氯甲烷、乙酸乙酯等有机溶剂及碱性水溶液，但难溶于水。
辣椒碱通过选择性拮抗神经肽P物质，减少炎性介质组胺、缓释肽和前列腺素生成、释放而发挥抗炎镇痛效果［2］，有效 治疗 带状疱疹后遗症神经痛、糖尿病神经痛、面部神经痛、风湿性关节炎和骨关节炎等疼痛，是新型非成瘾性镇痛药［3］。由于疗效肯定，美国药典24版已经收载。目前，市场上辣椒碱产品主要是皮肤局部用制剂［46］，起效慢、药物吸收不完全，且对皮肤刺激性大，病人顺应性较差。
纳米乳（nanoemulsion）是粒径为10～100 nm的乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散系统，属热力学稳定体系［7］。作为一种新型给药系统，纳米乳不良反应小、安全性高，对难溶性药物有较强增溶能力，有效提高药物的生物利用度而受到极大关注［8-11］。因此，本文将辣椒碱制成纳米乳注射剂，以增加辣椒碱的溶解度，减少刺激性，同时通过控制粒径（＜100 nm）， [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] ... 下一页 >> |
|
|
| |
|
上一个论文： 联苯双酯固体脂质纳米粒的体外释药特性评析
下一个论文： 雌二醇鼻腔喷雾剂大鼠体内的药动学研究 |
|
用户登录 
新用户注册 