| 辣椒碱纳米乳注射剂的制备及其体外评价 |
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性剂的亲水亲油平衡值（HLB）与油所需HLB值相当时，形成纳米乳较稳定［14］。当油、表面活性剂浓度不变，分别以大豆油、油酸乙酯、MCT为油相，形成乳滴粒径由小到大排列：吐温80＜泊洛沙姆F68＜豆磷脂。可见，乳化剂乳化能力由强到弱排列：吐温80＞泊洛沙姆F68＞豆磷脂。同时，表3结果也表明，乳滴粒径随吐温80增加、豆磷脂减少而逐渐减小，说明吐温80乳化能力较强。制备O/W型乳剂，所需乳化剂的HLB值在8～16范围内，吐温80的HLB值为15.0；而豆磷脂仅3. 0，脂溶性过强，在水相体系中分散性较差，难以在油水两相中很好的分配；相反，泊洛沙姆F68的HLB值为29.0［12］516-519，亲水性强，不能在油水界面大量吸附，也难以形成牢固的界面膜，故乳化能力均较差。
油的种类同样影响微乳的形成。如表1所示，吐温80作乳化剂，油酸乙酯或MCT为油相时均能形成透明微乳，而大豆油不能，这可能与大豆油为长链植物油，较难乳化有关。依据文献［15～18］报道，油相分子的大小以及碳链的长短影响微乳的形成：油相分子体积越小，对药物的溶解能力越强；碳氢链越短的油越能嵌入表面活性剂中形成界面膜，所得微乳相图区域越大。反之，碳氢链过长的油则不易形成微乳。因此，油酸乙酯、MCT较大豆油易乳化。
3.1.2 表面活性剂用量 当油、表面活性剂种类固定时，表面活性剂用量显著影响乳滴粒径的大小。如表2所示，吐温80∶MCT的质量比由1∶1增大到4∶1时，透光率由0.5%增大到99.6%，可见乳滴粒径随表面活性剂用量增大而减小。文献［19］也说明，纳米乳中乳化剂的用量为油量的20%～30%，而普通乳中乳化剂多低于油量的10%。这是因为纳米乳乳滴小界面积大，表面能高，需要浓度更高的乳化剂才能有效降低表面能，形成纳米乳。但考虑到毒性，在形成纳米乳前提下表面活性剂的用量应尽可能少。
3. 2 影响包封率因素
除了油的种类影响乳滴粒径以外，油的浓度是影响纳米乳包封率的关键因素。当MCT由0. 上一页 [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] ... 下一页 >> |
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