固体脂质纳米粒的研究概述 |
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【摘要】 目的 从固体脂质纳米载体的制备和剂型应用等方面阐述其研究进展情况。 方法 以国内外大量有代表性的 论文 为依据进行分析、归纳整理。 结果 固体脂质纳米粒的多种制备方法各有优缺点,以高压乳化法、微乳法较好,其低毒、靶向性好、缓控释药物能力强等优点决定其在剂型应用方面有很大潜力。 结论 固体脂质纳米粒是一种有巨大 发展 前景的新型给药系统。 本文由中国论文联盟WWW.LWLM.COM收集整理。 【关键词】 固体脂质纳米粒 制备方法 给药途径 综述 药物载体输送系统亚微粒(如微乳、微球、脂质体、药质体)的研究已成为药物新剂型研究中非常活跃的领域。纳米粒又称毫微粒,是一类由天然或合成的高分子材料制成的纳米级固态胶体颗粒,粒径为10-1000nm,分为纳米球和纳米囊。药物可包埋或溶解在纳米粒的内部,也可吸附或偶合在其表面。其既能改变药物的释放速度,又能影响药物的体内分布、提高生物利用度。制备纳米粒的材料较多,大致可分为聚合物和脂质材料,前者制成的纳米粒称为聚合物纳米粒(polymeric nanoparticles),后者称为固体脂质纳米粒(solid lipidnanoparticles,SLN)。SLN具有生理相容性好、可控制药物释放及良好的靶向性等优点。 1 载药纳米粒的种类 1.1 纳米脂质体 脂质体(脂质小囊)最早是指天然脂类化合物悬浮在水中形成的具有双层封闭的泡囊,现在可人工合成的一种具有同生物膜性质类似的磷质双分子层结构载体。亲脂性药物可包封于脂质双层膜中,亲水性药物则溶解于水相内核中。脂质体具有可保护药物免受降解,达到靶向部位和减少毒副作用等优点,同时脂质体膜易破裂、药物易渗漏、包封率低、释药快等也是其存在的缺陷。纳米脂质体的制备方法主要有超声分散法、逆相蒸发法等,张磊等[1]用逆相蒸发一超声法制备了胰岛素纳米脂质体,平均粒径为83.3nm,包封率78.5%。 1.2 聚合物纳米粒 其由天然大分子材料或合成的聚合物材料,用分散单体的聚合法或聚合物的分散法制备而成。如聚丙烯酰胺类、聚氰基丙烯酸烷酯、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等。聚合物系统的特点是便于化学修饰,包括嵌段和梳状聚合物的合成。聚合物纳米粒的问题是制备过程中的有机溶剂残留,聚合物毒性和缺乏大规模的生产方式。其制备方法有聚合反应法、超临界流体技术、盐析或乳化分散法等等。 1.3 固体脂质纳米粒 SLN是以多种类脂材料如脂肪酸、脂肪醇及磷脂等为载体将药物包裹于类脂材料中制成固体颗粒。SLN具有一定的缓释作用,主要适用于难溶性药物的包裹,被用作静脉注射或局部给药达到靶向定位和控释作用的载体,能避免药物的降解和泄漏。它也具备毒性低、能大规模生产的优点。SLN主要适用于亲脂性药物,用于亲水性药物时存在包封率较低的缺陷。 2 SLN的制备方法 2.1高速剪切匀质和超声法 这两种方法是最早用来制备SLN的方法,它们操作简单、应用广泛,其缺点是分散性能不好,超声时易被金属污染,因此限制了它们的应用。 2.2高压乳匀法 它是制备SLN可靠而有力的技术[2]。它可分为冷乳匀法和热乳匀法。 2.2.1 冷乳匀法 将药物溶解于熔融脂质材料中,固化后在液氮或干冰冷却下研磨到微米级尺寸,分散于含有表面活性剂的水相中,在低于脂质材料熔点温度下进行高压乳匀。杨时成等[3]人用高压乳匀法研制的喜树碱固体脂质纳米粒,其平均粒径为196.8NM,载药量为4.77%,包封率为99.51%。 2.2.2 热乳匀法 &[1] [2] [3] 下一页 |
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