| 苦参碱的临床应用探讨 |
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【摘要】 苦参碱是传统中草药苦参的主要活性成分, 是生物碱，一般为苦参总碱，成分主要有苦参碱，氧化苦参碱、槐果碱，氧化槐果碱、槐定碱等，以苦参碱、氧化苦参碱的含量最高，具有抗病毒与调节机体免疫功能，临床上通常采用注射形式，根据国内外医学界多年研究表明，苦参碱对治疗慢性乙型肝炎、消化道肿瘤及以牛皮癣等皮肤病有显著疗效。
【关键词】 苦参碱 慢性乙型肝炎 消化道肿瘤 牛皮癣
苦参碱是从豆科属植物苦参根、茎、叶果实经乙醇等有机溶剂提取制成的生物碱，一般为苦参总碱，成分主要有苦参碱，氧化苦参碱、槐果碱，氧化槐果碱、槐定碱等，以苦参碱、氧化苦参碱的含量最高。主要用来治疗癌症，病毒性肝炎，心脏病(例如病毒性心肌炎)，以及皮肤病牛皮癣和湿疹(psoriasis and eczema)等，临床应用效果良好，现将苦参碱的临床应用现状及药理总结如下：
1 苦参碱的临床应用现状及药理
1.1苦参碱对肿瘤细胞的抑制作用
马玲娣[1] 等通过MTT法测定苦参碱对荷瘤小鼠PBMC体外增殖作用的影响；ELISA法检测苦参碱治疗后小鼠血清中IL2和IL12的活性。研究结果显示：苦参碱可显著抑制小鼠肿瘤细胞的体外分裂和增殖，且抑制作用呈浓度和时间依赖性，使G1期细胞增多，S期和G2/M期细胞减少，细胞增殖指数降低。苦参碱对小鼠实体瘤生长具有显著抑制作用，抑瘤率高达60.7%以上；明显抑制小鼠静止PBMC的体外增殖作用；不能提高荷瘤小鼠血清中IL2和IL12的含量。通过实验证明苦参碱能显著抑制小鼠肿瘤的发生和发展，使肿瘤生长速度明显减慢，具有较强的抗肿瘤作用。且实验中采用的是经腹腔注射的全身给药方式，可以排除苦参碱局部用药产生的毒性作用，表明苦参碱的抑瘤作用是通过机体自身的抗肿瘤机制起作用。
邹健[2]等研究发现，苦参碱对人结肠癌细胞株SW1116具有杀伤作用，可能通过影响端粒酶逆转录酶（和Htert）及其上游调控基因的表达一抑制肿瘤细胞端粒酶活性，发挥其抗肿瘤作用。
有专家认为其抗肿瘤的作用机制是：（1）通过影响细胞周期，作用于靶DNA以及诱导细胞凋亡，起到直接杀伤癌细胞的作用；（2）通过刺激免疫，改善宿主免疫功能，提高机体抗肿瘤能力；（3）对肺癌细胞诱导的血管内皮细胞增殖具有抑制作用［3、4］。
目前苦参碱已用于白血病、消化道肿瘤及泌尿生殖系等肿瘤的治疗，采用静脉滴注方式，每次苦参碱150mg（15ml）加入10%葡萄糖注射液500ml中滴注，一日1次，疗程为2周。
1.2苦参碱具有直接抗乙型肝炎病毒作用
苦参碱治疗慢性乙型肝炎疗效确切，临床应用广泛。蔡雄等[5]报道苦参碱治疗慢性乙型肝炎患者，ALT和TBIL复常率分别为81.6％和69.9％；HBeAg和HBV DNA阴转率分别为44.4％和45.3％，与干扰素组比较差异无显著性。侯周华等［6］报道苦参碱治疗慢性乙型肝炎患者，其HBeAg、HBV DNA阴转率分别为31.8％和35.7％；治疗组AST、ALT、TBIL明显低于对照组，差异有显著性。
临床研表明苦参碱对HBV DNA转染细胞分泌的HBsAg和HBeAg有抑制作用，在一定范围内随着药物浓度增加而作用时间延长，抑制率逐渐增高。苦参碱进入转染细胞后，能迅速封闭乙肝病毒DNA的遗传信息，对病毒[1] [2] [3] 下一页 |
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