雌二醇鼻腔喷雾剂大鼠体内的药动学研究 |
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日立L7200高效液相色谱仪(日本);日立L7485型荧光检测器(日本);812型恒温磁力搅拌器(上海司乐仪器有限公司)。
1.2 试药 雌二醇 (浙江医药股份有限公司仙居制药厂);乌拉坦( 中国 医药上海化学试剂公司);随机甲基化β环糊精(randomly methylatedβcyclodextrin,RAMEB, 德国瓦克公司);壳聚糖(大连鑫蝶甲壳素有限公司);对羟基苯甲酸乙酯(沈阳市东兴试剂厂);苯扎氯铵(Sigma公司);甲醇(色谱纯,天津康科德试剂公司);其他试剂均为分析纯。
1.3 动物 Wistar 雄性大鼠(体质量220~250 g),广东省医学实验动物中心提供,许可证号:SCXK(粤)2003002。
2 方法
2.1 样品的配制
2.1.1 E2鼻腔喷雾剂的制备 E2与RAMEB以1∶1的摩尔比制备包合物,壳聚糖的用量为1%,苯扎氯铵的用量为0.01%,氯化钠调节等渗,pH值在4. 0~6.0之间。
2.1.2 E2RAMEB包合物溶液的制备 称取适量的E2RAMEB包合物溶解于生理盐水中,氯化钠调节等渗,即得。
2.1.3 E270%乙醇溶液的制备 称取E2原料药适量,将其溶于70%乙醇中即得。
2.1.4 E2注射剂的制备 称取适量的E2,将其溶解于注射用水配制的0.01%(质量浓度)RAMEB溶液中,即得。
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