| 雌二醇鼻腔喷雾剂大鼠体内的药动学研究 |
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s after nasal administered with different preparations of estradiol
由于E2鼻腔喷雾剂的体内过程复杂，药时曲线无法按现有的数学模型进行处理，因此，采用梯形法计算AUC，并经统计矩处理计算MRT等药动学参数。检验结果显示，E2鼻腔喷雾剂0.16 mg·kg-1剂量组的Cmax与E2鼻腔喷雾剂1.60 mg·kg-1剂量组和E2RAMEB包合物溶液组之间差异有显著性，AUC与E2鼻腔喷雾剂0.48、1.60 mg·kg-1剂量组和E2乙醇溶液剂组间差异有显著性（P<0.05）。经计算3个剂量组的E2鼻腔喷雾剂的绝对生物利用度分别为86.87％、65.83％和48.99％， E2RAMEB包合物溶液组和E2乙醇溶液剂组的绝对生物利用度分别为56.44％和24.38％。E2鼻腔喷雾剂0.16和0.48 mg·kg-1剂量组的绝对生物利用度均高于单独鼻腔给予E2RAMEB包合物溶液，从而说明鼻腔给予E2鼻腔喷雾剂提高了E2鼻腔吸收的生物利用度。
4 讨论
4．1 动物模型的选择
选择合适的动物模型对于确定鼻腔给药后药物的有效性非常重要。大鼠等哺乳动物的嗅细胞散在分布于整个鼻腔中，与人体嗅黏膜分布于鼻腔顶部不同，并且嗅细胞数量多，嗅黏膜占鼻黏膜总表面积的比例也高于人体，所以大鼠鼻腔给药后的实验结果只能作为人体的一种 参考 。虽然不能直接将大鼠的研究数据推之于人，但可认为其转运趋势是一致的。
4．2 研究方法的建立
大鼠鼻腔给药的研究方法是Harai等于1981年建立的［7］。为了将药物完全保留在鼻腔中，Harai等采用胶黏剂聚α氰基丙烯酸酯封堵鼻腭通道，减少药物向口腔的清除。由于胶黏剂封堵鼻腭通道时易渗入大鼠鼻腔，瞬间黏合形成胶状膜，影响药物的鼻黏膜吸收，且对动物的损伤大，故本研究采用给药后立即结扎食管来代替胶黏剂封堵，操作简便且可有效防止药液 上一页 [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] 下一页 |
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