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作者：熊丽霞, 李文林, 石小玉, 刘卓琦, 唐洪林
【摘要】 目的: 观察酪氨酸激酶抑制剂A77 1726对白细胞介素13（IL13）促成纤维细胞胶原合成作用的影响。方法: MTT法观察不同浓度的A77 1726对成纤维细胞的增殖作用的影响。成纤维细胞分为实验组和实验对照组, 实验对照组加入IL13（100 μg/L）, 实验组加入A77 1726（50 μmol/L）和IL13（100 μg/L）, 作用24、 48、 72 h后, 羟脯氨酸(Hyp)检测A77 1726对IL13促进成纤维细胞分泌胶原蛋白的影响, RTPCR观察A77 1726对IL13促进成纤维细胞I型胶原α1基因mRNA水平表达的影响, Western blot观察A77 1726对IL13促进成纤维细胞分泌I型胶原蛋白的影响。结果: A77 1726可抑制成纤维细胞的增殖。羟脯氨酸检测实验组48 h组和72 h组成纤维细胞分泌胶原蛋白的含量显著低于实验对照组（P<0.05）, RTPCR观察到实验组48 h组和72 h组成纤维细胞I型胶原α1基因（COL1A1）mRNA表达水平显著低于实验对照组（P<0.05）, Western blot观察到实验组48 h组和72 h组成纤维细胞分泌I型胶原蛋白的水平显著低于空白对照组（P<0.05）。结论: 酪氨酸酶抑制剂A77 1726阻断IL13对成纤维细胞的促胶原蛋白合成作用, 阻断IL13促成纤维细胞I型胶原α1基因mRNA水平和蛋白水平的表达。
【关键词】 酪氨酸酶抑制剂; A77 1726; 白细胞介素13; 成纤维细胞; 胶原
A77 1726是免疫调节药来氟米特（Leflunomide, LEF）的中间代谢产物。LEF是一种具有多重生理活性的新型的异恶唑类免疫抑制剂, 口服吸收后在肝脏和肠壁内被迅速代谢为A77 1726, 并通过A77 1726在体内发挥免疫调节作用, 该代谢物的一个重要作用是抑制酪氨酸激酶活 [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] 下一页 |
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